Permeação de emulsões comerciais de diclofenac

Abstract

O diclofenac de sódio é um composto utilizado pela indústria farmacêutica devido às suas propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e anti-reumáticas. Em muitos casos o diclofenac é aplicado por via transdérmica, sendo necessário o seu controlo nas formulações, o que acontece pelo conhecimento da permeação do medicamento através da pele. Vários métodos são utilizados para estudar a permeação, mas estes necessitam da recolha da amostra da câmara receptora ao longo da experiência, alterando as condições de permeação. O objectivo deste trabalho é desenvolver um método analítico utilizando uma microbalança de cristais de quartzo para estudar a permeação através da pele, em tempo real. Para a realização do presente trabalho foram utilizadas membranas de celofane e pele humana, e foi estudada a permeação de duas emulsões comerciais: o Voltaren Emulgel® e o Diclofenac Gel Cinfa®. Para ambas, foram determinados o coeficiente de difusão e o fluxo do diclofenac de sódio, tendo-se obtido para a membrana de celofane, valores de D=3,63x10-7cm2/h e J=4,37x10-3mg/cm2.h, para o Voltaren Emulgel® e de D=4,53x10-7cm2/h e J=9,65x10-3mg/cm2.h para o Diclofenac Gel Cinfa®. Para a pele, obteve-se com o Voltaren Emulgel um coeficiente de difusão D=7,84x 10-7cm2/h e um fluxo J=2,36x10-3mg/cm2.h. Os coeficientes de difusão para ambas as membranas são da mesma ordem de grandeza (10-7), o que confirma a utilidade do celofane nestes estudos, como membrana modelo sempre que não é possível a utilização da pele. Quanto à média dos valores do fluxo obtida para a pele, e com o Voltaren Emulgel®, ela é igual ao valor encontrado na literatura, o que permite concluir que o novo método baseado na microbalança de cristais de quartzo conduz a resultados exactos e mesmo mais precisos do que os reportados com a célula de Franz na realização dos estudos de permeação.

Sodium diclofenac is a compound used by the pharmaceutical industry because of its anti-inflammatory, antipyretic and anti-rheumatic properties. In many cases, the diclofenac is applied transdermally, being necessary its control in the formulations, what happens upon the knowledge of the drug permeation through the skin. Several methods are used to study the permeation, but they require the collection of the sample of the receiving chamber throughout the experiment, what changes the conditions of permeation. The purpose of this study is to develop an analytical method using a quartz crystal microbalance to study the permeation through the skin in real time. In the realization of this work, were used cellophane and human skin as membranes, and the permeation of two commercial emulsions, Voltaren Emulgel® and Diclofenac Gel Cinfa®, were studied For both, we determined the diffusion coefficient and the flux of sodium diclofenac. For the cellophane membrane, the values were D=3,63x10-7cm2/h and J=4,37x10-3mg/cm2.h for Voltaren Emulgel®, and D=4,53x10-7cm2/h and J=9,65x 10-3mg/cm2.h for Diclofenac Gel Cinfa®. For the skin a diffusion coefficient of D=7,84x10-7cm2/h and a flux of J=2,36x10-3mg/cm2.h were obtained with Voltaren Emulgel®. The diffusion coefficients found are all in the 10-7 range, which confirms the usefulness of the studies in cellophane as a model membrane, whenever the use skin in not available. The average of the flux values obtained for the skin, with the Voltaren Emulgel®, is equal to the value found in the literature, which proves that the new method based on quartz crystal microbalance leads to accurate results. I fact the results were even more precise than those reported with the Franz cell.